Czy preparaty lewodopy z karbidopą oraz lewodopy z benserazydem są klinicznie równoważne? Opis przypadku

##plugins.themes.bootstrap3.article.sidebar##

Dostęp przez subskrypcję PDF


Opublikowane: wrz 30, 2021
DOI: https://doi.org/10.24292/01.MF.0321.17
Słowa kluczowe:
lewodopa, karbidopa, benserazyd, farmakokinetyka, dyskinezy

##plugins.themes.bootstrap3.article.main##

Andrzej Bogucki
Klinika Chorób Układu Pozapiramidowego, Uniwersytet Medyczny w Łodzi

Abstrakt

Choroba Parkinsona jest jedyną chorobą neurozwyrodnieniową, która może być skutecznie leczona objawowo. Terapia symptomów motorycznych opiera się przede wszystkim na stosowaniu leków zwiększających aktywność nigrostriatalnego układu dopaminergicznego i wyrównujących niedobór dopaminy. Lewodopa pozostaje złotym standardem leczenia dopaminergicznego. Jest najbardziej skutecznym lekiem przeciwparkinsonowskim, najlepiej tolerowanym i wywołującym najmniej działań niepożądanych, również u pacjentów w wieku podeszłym.


Doustne preparaty lewodopy zawierają dodatkowo jedną z substancji będących inhibitorem dekarboksylazy aromatycznych L-aminokwasów: benserazyd lub karbidopę. Mają one korzystny wpływ na biodostępność lewodopy w ośrodkowym układzie nerwowym, jej skuteczność kliniczną oraz tolerancję. W praktyce, według powszechnej opinii, preparaty lewodopy z karbidopą i lewodopy z benserazydem są równoważne klinicznie i mogą być stosowane zamiennie.


Przedstawiono przypadek 69-letniego mężczyzny leczonego od 6 lat z powodu choroby Parkinsona. U pacjenta występowały symptomy zaawansowanej choroby Parkinsona: fluktuacje ruchowe wearing-off oraz dyskinezy pląsawicze szczytu dawki. Stosowano monoterapię lewodopą w dawce 5 × 200 mg (preparat lewodopy z benserazydem 4 : 1). Ze względu na zmniejszenie dostępności w aptekach dotychczas stosowanego leku zastał on zamieniony na preparat zawierający lewodopę i karbidopę (4 : 1), przy zachowaniu tej samej dawki lewodopy. Podczas kolejnej wizyty pacjent przekazał informację, że zmiana preparatu przyniosła korzystny efekt w postaci niewielkiej, ale wyraźnej redukcji częstości występowania i nasilenia dyskinez szczytu dawki.


Badania farmakokinetyczne wykazały, że średnie maksymalne stężenie lewodopy po podaniu lewodopy + benserazydu było znamiennie wyższe niż po podaniu lewodopy + karbidopy. Preparat zawierający benserazyd powodował szybki wzrost i następnie szybki spadek stężenia lewodopy w osoczu, w przypadku połączenia lewodopy z karbidopą stężenie lewodopy narastało i ulegało obniżeniu powoli.


Wyniki tych badań farmakokinetycznych mogą stanowić wytłumaczenie obserwacji przedstawionego pacjenta dotyczących złagodzenia dyskinez szczytu dawki po zamianie preparatu zawierającego lewodopę i benserazyd na połączenie lewodopy z karbidopą

##plugins.themes.bootstrap3.article.details##

Jak cytować
Bogucki , A. (2021). Czy preparaty lewodopy z karbidopą oraz lewodopy z benserazydem są klinicznie równoważne?. Medycyna Faktów , 14(3(52), 327-331. https://doi.org/10.24292/01.MF.0321.17
Numer
Tom 14 Nr 3(52) (2021)
Dział
Artykuły

Copyright © by Medical Education. All rights reserved.

Bibliografia

1. Poewe W, Antonini A, Zijlmans JC et al. Levodopa in the treatment of Parkinson’s disease: an old drug still going strong. Clin Interv Aging. 2010; 5: 229-38.
2. Postuma RB, Berg D, Stern M et al. MDS clinical diagnostic criteria for Parkinson’s disease. Mov Disord. 2015; 30: 1591-601.
3. Rajput AH. Levodopa prolongs life expectancy and is non-toxic to substantia nigra. Parkinsonism Relat Disord. 2001; 8: 95-100.
4. Hoehn MM. The natural history of Parkinson’s disease in the pre-levodopa and post-levodopa eras. Neurol Clin. 1992; 10: 331-9.
5. Nutt JG, Wooten GF. Clinical practice. Diagnosis and initial management of Parkinson’s disease. N Engl J Med. 2005; 353: 1021-7.
6. Hauser RA. Levodopa: past, present, and future. Eur Neurol. 2009; 62: 1-8.
7. Nagatsu T, Sawada M. L-dopa therapy for Parkinson’s disease: past, present, and future. Parkinsonism Relat Disord. 2009; 15(suppl 1): S3-S8.
8. leWitt PA. Levodopa therapy for Parkinson’s disease: Pharmacokinetics and pharmacodynamics. Mov Disord. 2015; 30: 64-72.
9. Gershanik OS. Improving L-dopa therapy: the development of enzyme inhibitors. Mov Disord. 2015; 30: 103-13.
10. Pakkenberg H, Birket-Smith E, Dupont E et al. Parkinson’s disease treated with Sinemet or Madopar. A controlled multicenter trial. Acta Neurol Scand. 1976; 53(5): 376-85.
11. Rinne UK, Mölsä P. Levodopa with benserazide or carbidopa in Parkinson disease. Neurology. 1979; 29(12): 1584-9.
12. Iwaki H, Nishikawa N, Nagai M et al. Pharmacokinetics of levodopa/benserazide versus levodopa/carbidopa in healthy subjects and patients with Parkinson’s disease. Neurol Clin Neurosci. 2015; 35(3): 68-73.